Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑

產(chǎn)品標(biāo)簽

Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

Porcupine（Porcn）是一種膜結(jié)合O-脂肪酰轉(zhuǎn)移酶，介導(dǎo)Wnt家族蛋白的棕櫚酰化修飾，這一步對(duì)Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中發(fā)揮重要作用。

Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號(hào)通路拮抗劑，IC₅₀約為74pM（Wnt信號(hào)報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)）。Wnt-C59通過Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕櫚酰化，從而阻斷Wnt分泌和活性，作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高，同時(shí)具更好的化學(xué)/物理特性，適合體外/體內(nèi)研究。不管靜脈注射（2.5mg/kg）或口腔給藥（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC₅₀濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調(diào)Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同時(shí)能阻斷基底細(xì)胞樣（basal-like）和三陰性（triple-negative）乳xian癌。

產(chǎn)品特性

1. CAS NO：1243243-89-1

2. 化學(xué)名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同義名：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式：C₂₅H₂₁N₃O

5. 分子量：379.45

6. 純度：>98%

7. 外觀：淺黃色固體

8. 溶解性：溶于DMSO（50mM）

9. 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

使用建議

體外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當(dāng)使用濃度為0.5 µM，許多實(shí)驗(yàn)條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

體內(nèi)：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。

實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（文獻(xiàn)來源）

[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.

[1] 陳斌, 等.小分子介導(dǎo)的組織再生和癌癥中 Wnt 依賴性信號(hào)傳導(dǎo)的破壞。自然化學(xué)生物。2009；5(2)：100-7。

[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.

[2] 戴晨等.用作WNT信號(hào)調(diào)節(jié)劑的(N-(雜)芳基、2-(雜)芳基取代的乙酰胺。PCT WO/2010/101849。

[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.

[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制劑可有效促進(jìn)源自人胚胎干細(xì)胞的中胚層的心肌細(xì)胞。

[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

通過抑制腫瘤微環(huán)境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細(xì)胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標(biāo)。2015年6月10日；6(16):14428-39。

[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.

[5] Motono M 等。WNT-C59 是一種小分子 WNT 抑制劑，可有效誘導(dǎo)前皮質(zhì)，包括來自人類多能干細(xì)胞的皮質(zhì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元。干細(xì)胞翻譯醫(yī)學(xué)。2016 年 4 月；5(4):552-60。

注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞吞噬抑制/誘導(dǎo)劑（Autophagy inhibitor/Inducer）

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域研究的試劑、儀器和實(shí)驗(yàn)室消耗品與實(shí)驗(yàn)服務(wù)工作，主要從事細(xì)胞生物學(xué)、植物學(xué)、分子生物學(xué)、免疫學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領(lǐng)域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信"的經(jīng)營理念。堅(jiān)持"品質(zhì)保障"的原則為廣大客戶提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog （Hh）

Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog （Hh）