Cyclosporin A (CsA) 環(huán)孢霉suA/環(huán)孢su/環(huán)孢菌素

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Cyclosporin A 環(huán)孢霉suA；真菌Tolypocladium inflatum；Immunosuppressant 免疫抑制劑；Cyclosporin A-Cyclophilin Complex 環(huán)孢霉suA-親環(huán)素蛋白復(fù)合物；Calcineurin/PP2B Inhibitor 鈣調(diào)磷酸酶抑制劑；轉(zhuǎn)錄因子NF-AT；CAS：59865-13-3

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產(chǎn)品描述

環(huán)孢霉suA（Cyclosporin A，縮寫(xiě)CsA，CAS：59865-13-3），也稱為環(huán)孢su（Cyclosporine），抗生素S 7481F1（Antibiotic S 7481F1），從真菌如Tolypocladium inflatum代謝產(chǎn)物分離到的一種疏水環(huán)肽，是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑和抗真菌化合物，廣泛用在器官和骨髓移植中來(lái)阻止排斥反應(yīng)，通過(guò)干擾T細(xì)胞的活性和生長(zhǎng)來(lái)降低免疫系統(tǒng)活性。CsA的免疫抑制活性通過(guò)與親環(huán)素蛋白（Cyclophilin）產(chǎn)生的復(fù)合物所介導(dǎo)，特異性抑制Ca2+/鈣調(diào)蛋白依賴性的絲氨suan-蘇氨suan蛋白磷酸酶2B，也稱為鈣調(diào)磷酸酶（Calcineurin）的生物活性（IC50= 7 nM），進(jìn)而下調(diào)轉(zhuǎn)錄因子NF-AT 的表達(dá)，并且阻止T細(xì)胞效應(yīng)因子的轉(zhuǎn)錄開(kāi)始。NF-AT參與下游的Dectin-信號(hào)通路，該通路對(duì)靶向真菌感染的先天性免疫應(yīng)答發(fā)揮作用重大。然而，巨噬細(xì)胞內(nèi)CsA對(duì)鈣調(diào)磷酸酶的抑制，反而增強(qiáng)NF-kB活化，并通過(guò)激活MyD88-依賴性和MyD88-非依賴性的兩條代謝途徑，來(lái)觸發(fā)TLR信號(hào)傳導(dǎo)。CsA通過(guò)干擾線粒體通透性轉(zhuǎn)運(yùn)孔（MPTP）打開(kāi)影響線粒體功能（IC50= 39 nM），進(jìn)而抑制細(xì)胞色suc釋放和凋亡發(fā)生。

環(huán)孢霉suA（CsA）在不同的培養(yǎng)系統(tǒng)內(nèi)顯示出細(xì)胞增殖調(diào)控能力。一方面，在造血干/組細(xì)胞，平滑肌細(xì)胞和肝細(xì)胞中，CsA是一種細(xì)胞增殖誘導(dǎo)劑或腫瘤促進(jìn)效應(yīng)物；另一方面，在IL3-依賴性的肥大細(xì)胞，人肺癌細(xì)胞，T細(xì)胞，和角質(zhì)形成細(xì)胞中，CsA卻是一種細(xì)胞增殖抑制劑。

本品以凍干粉形式提供，純度≥98%，可經(jīng)DMSO或乙醇溶解后配制成儲(chǔ)存液，-20℃分裝后避光保存，避免反復(fù)凍融。使用濃度和處理時(shí)間請(qǐng)根據(jù)具體的實(shí)驗(yàn)?zāi)康膩?lái)調(diào)整，典型使用濃度在100 nM左右。

生理特性：

1）CAS NO：59865-13-3

2）化學(xué)名：(E)-14,17,26,32-tetrabutyl-5-ethyl-8-(1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl)-1,3,9,12,15,18,20,23,27- nonamethyl-11,29-dipropyl-1,3,6,9,12,15,18,21,24,27,30-undecaazacyclodotriacontan-2,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaone

3）英文同義名：CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ciclosporin A, Ramihyphin A,Sandimmune, Cyspin, NSC 290193

4）中文同義名：環(huán)胞霉素A，環(huán)孢su，環(huán)孢菌素，抗生素S 7481F1，山地明，賽斯平

5）分子式：C62H111N11O12

6）分子量：1202.61 g/mol

7）純度：≥98%

8）外觀：白色結(jié)晶粉末

9）溶解性：溶于乙醇（100mg/ml），DMSO（100mg/ml），微溶于水

10）化學(xué)結(jié)構(gòu)：  

保存與運(yùn)輸方法

保存： -20℃干燥避光保存，三年有效。

運(yùn)輸：常溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1）環(huán)孢霉suA（CsA）有毒，使用請(qǐng)注意防護(hù)。

2）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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